Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Kun for forskningsbruk
Semaglutid, selges under merkenavneneOzempisk,WegovyogRybelsus, er enantidiabetisk medisinbrukes til behandling avType 2 diabetesog sommedisin mot fedmepå lang siktvekt styring, utviklet avNovo Nordiski 2012. Semaglutid er enGLP-1 reseptoragonist, som betyr at den etterligner handlingen til mennesketinkretin glukagonlignende peptid-1(GLP-1), og øker dermedinsulinsekresjon og økendeblodsukkeravhending og forbedringglykemisk kontroll.Bivirkninger inkluderer kvalme, oppkast, diaré, magesmerter og forstoppelse. I desember 2017 ble den injiserbare versjonen ved navn Ozempic godkjent.I september 2019 ble en versjon som kan tas gjennom munnen (Rybelsus) godkjent, og i juni 2021 ble en høyere dose injeksjon solgt under merkenavnet Wegovy for langsiktig vektkontroll hos voksne godkjent av USAFood and Drug Administration(FDA).I januar 2023 ga FDA Novo Nordisk tillatelse til å revidere etiketten for å indikere at oral Rybelsus kan brukes som enførstelinjebehandlingfor voksne med type 2-diabetes – som betyr hos personer som ikke tidligere har tatt en annen diabetesmedisin. I 2020 var semaglutid den 129. mest foreskrevne medisinen i USA, med mer enn 4 millioner resepter. Synonymer: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Kun til forskningsbruk.
Biologisk aktivitet
| Beskrivelse | Semaglutid (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), en langtidsvirkende glukagonlignende peptid 1 (GLP-1) analog, er enGLP-1 reseptoragonist med potensial for behandling av type 2 diabetes mellitus (T2DM). |
| Mål | GLP-1 reseptor |
| In vitro | Semaglutid er valgt som den optimale en gang ukentlig kandidat.Semaglutid har to aminosyresubstitusjoner sammenlignet med human GLP-1 (Aib8, Arg34) og er derivatisert ved lysin 26. GLP-1R-affiniteten til semaglutid (0,38 ± 0,06 nM) er tre ganger redusert sammenlignet med liraglutid, mens albuminaffiniteten økes. |
| In vivo | Plasmahalveringstiden er 46,1 timer hos minigriser etter iv administrering, og semaglutid har en MRT på 63,6 timer etter sc-dosering til minigriser. |
Protokoll (fra referanse)
| Celleforskning: | ● Cellelinjer:BHK-celler ● Konsentrasjoner:0,01 pM – 0,1 μM ● Inkubasjonstid:3 t ● Metode:Frosne alikvoter av BHK-celler som uttrykker både hGLP-1R og CRE ildflueluciferase (klon FCW467-12A/KZ10-1) tines, vaskes to ganger i PBS og suspenderes i analysebuffer.Celler plates ut i 96-brønners plater med 5000 celler/brønn i et volum på 50 μL.Forbindelser som skal testes, fortynnes i analysebuffer og en 50 μL alikvot overføres til platen som inneholder cellene for å oppnå endelige analysekonsentrasjoner på 1 × 10−14− 1 × 10−7M. Platen inkuberes i 3 timer ved 5 % CO2ved 37 °C.Platen fikk stå ved romtemperatur i 15 minutter før tilsetning av 100 μL steadylitt pluss reagens.Platen dekkes for å beskytte den mot lys og ristes ved romtemperatur i 30 min.Platen avleses i et TopCount NXT-instrument. |
Løselighet (25°C)
| In vitroParti: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanol | Uløselig | |
| Vann | Uløselig |
Kjemisk informasjon
| Molekylær vekt | 4113,58 | ||
| Formel | C187H291N45O59 | ||
| CAS-nr. | 910463-68-2 | ||
| Oppbevaring | 3 år | -20°C | pulver |
| 2 år | -80°C | i løsemiddel | |
| Shipping | Romtemperatur frakt(Bekymringsfri for kvalitet: produktet er godt ved 37 ℃ i minst 1 uke.) | ||
Informasjon om kliniske forsøk
| NCT-nummer | Rekruttering | Intervensjoner | Forhold | Sponsor/samarbeidspartnere | Startdato | Faser |
| NCT05537233 | Har ikke rekruttert ennå | Legemiddel: Semaglutid|Medikament: Placebo | Type 1 diabetes|fedme | University of Colorado Denver|Juvenile Diabetes Research Foundation | 1. januar 2023 | Fase 2 |
| NCT04885634 | Har ikke rekruttert ennå | Legemiddel: Semaglutid injiserbart produkt|Medikament: Placebo | Atrieflimmer|Overvekt og fedme | Axel Brandes|Herlev og Gentofte Sykehus|Hillerod Sykehus Danmark|Svendborg Sykehus|Sydvestjyllands Sykehus|Odense Universitetssykehus | oktober 2022 | Fase 3 |
| NCT05579977 | Rekruttering | Legemiddel: PF-07081532|Annet: Placebo|Medikament: Rybelsus | Diabetes mellitus|fedme | Pfizer | 27. oktober 2022 | Fase 2 |
| NCT05254314 | Rekruttering | Legemiddel: Semaglutid Pen Injektor 2,4 mg ukentlig|Annet: Placebo | Astma | Vanderbilt University Medical Center|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) | 7. september 2022 | Fase 2 |
| NCT05478252 | Rekruttering | Legemiddel: Semaglutid J|Medikament: Semaglutid B | Diabetes mellitus type 2 | Novo Nordisk A/S | 3. august 2022 | Fase 3 |
(data frahttps://clinicaltrials.gov, oppdatert 2022-11-29)
